Альбарел

Рилменидина дигидрофосфат 1.544 мг,
что соответствует содержанию рилменидина 1 мг
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия - 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 33.646 мг, лактоза - 47 мг, парафин твердый - 0.155 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.23 мг, магния стеарат - 0.9 мг, тальк - 2 мг, воск пчелиный белый - 0.025 мг.

— артериальная гипертензия.

Препарат принимают внутрь, в начале приема пищи.
Рекомендуемая доза составляет 1 таб./сут, утром.
При отсутствии терапевтического эффекта доза препарата может быть увеличена до 2 таб./сут (1 таб. утром и 1 таб. вечером во время приема пищи). Максимальная суточная доза - 2 мг.
У пациентов с почечной недостаточностью при КК более 15 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата.

Симптомы: выраженное снижение АД, нарушение способности к концентрации внимания.
Лечение: проведение симпатомиметической терапии; промывание желудка; при выраженном снижении АД - применение симпатомиметиков. Гемодиализ малоэффективен.

— депрессия;
— почечная недостаточность тяжелой степени (КК<15 мл/мин);
— одновременное применение с сультопридом;
— дефицит лактазы, непереносимость галактозы, синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (препарат содержит лактозу);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены);
— повышенная чувствительность к рилменидину и вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат одновременно с этанолом, бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол); после недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда.

Частота нежелательных реакций представлена в следующем порядке: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).
Психические нарушения: часто - тревога, депрессия, бессонница.
Со стороны нервной системы: часто - сонливость, головная боль, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - ощущение сильного сердцебиения, похолодание конечностей; нечасто - приливы крови к коже лица, ортостатическая гипотензия.
Со стороны пищеварительной системы: часто - боль в эпигастральной области, сухость во рту, диарея, запор; нечасто - тошнота.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - кожный зуд, сыпь.
Со стороны костно-мышечной системы: часто - мышечные спазмы.
Со стороны половых органов и молочной железы: часто - сексуальная дисфункция.
Прочие: часто - астения, повышенная утомляемость, отеки.

Из-за отсутствия достаточных клинических данных применение препарата Альбарел® противопоказано при беременности, хотя в экспериментальных исследованиях на животных не наблюдали тератогенных и эмбриотоксических эффектов.
Неизвестно, выделяется ли рилменидин или его метаболиты с грудным молоком. Имеющиеся данные экспериментальных и токсикологических исследований показали, что рилменидин и его метаболиты выделяются с грудным молоком у животных. Нельзя исключить риск для новорожденных и младенцев. Препарат Альбарел® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.
Исследования репродуктивной функции крыс не выявили влияние рилменидина на фертильность.

Антигипертензивный препарат, производное оксазолина. Избирательно взаимодействует с имидазолиновыми рецепторами (I1) корковых и периферических вазомоторных центров, в частности почечных центров. Связывание рилменидина с имидазолиновыми рецепторами ингибирует симпатомиметическую активность как корковых, так и периферических центров, что ведет к снижению АД.
Альбарел® оказывает зависимое от дозы гипотензивное действие на систолическое и диастолическое АД в положении лежа и стоя. Показано, что назначение препарата Альбарел® в терапевтических дозах (1 или 2 мг/сут) эффективно при лечении легкой и умеренной артериальной гипертензии. Действие препарата сохраняется в течение 24 ч, эффективен во время физических нагрузок. При длительном применении привыкание не развивается.
В терапевтических дозах Альбарел® не вызывает задержки электролитов и воды, не нарушает метаболическое равновесие.
Альбарел® снижает ОПСС без изменений сердечного выброса. Сократимость миокарда и электрофизиологические индексы остаются без изменения.
Альбарел® не вызывает ортостатической гипотензии (в т.ч. у лиц пожилого возраста); не нарушает компенсаторную физиологическую реакцию сердечного ритма на физическую нагрузку; не влияет на почечный кровоток, клубочковую фильтрацию или фильтрационную фракцию; не влияет на липидный и углеводный обмен (в т.ч. у больных сахарным диабетом 1 и 2 типа).

Всасывание
После приема препарата внутрь рилменидин быстро всасывается. После однократного приема рилменидина в дозе 1 мг Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч и составляет 3.5 нг/мл. Абсолютная биодоступность составляет 100%; не подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Одновременный прием препарата с пищей не влияет на его биодоступность.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет менее 10%. Vd - 5 л/кг. Выделяется с грудным молоком.
Css достигается через 3 дня регулярного приема препарата. У пациентов с артериальной гипертензией, получающих Альбарел® в течение 2 лет, концентрация препарата в плазме остается стабильной.
Метаболизм
Метаболиты обнаруживаются в следовых количествах в моче и являются результатом гидролиза или окисления оксазолинового кольца. Эти метаболиты не являются агонистами α2-адренорецепторов.
Выведение
65% принятой дозы выводится в неизмененном виде с мочой. Почечный клиренс составляет 2/3 от общего клиренса.
T1/2 составляет 8 ч и не изменяется при изменении дозы или многократном применении препарата.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
T1/2 у пациентов в возрасте 70 лет и старше составляет 13±1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью T1/2 составляет 12±1 ч.
Поскольку выведение препарата происходит главным образом почками, у пациентов с почечной недостаточностью наблюдается замедление выведения препарата, которое коррелирует с величиной КК. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 15 мл/мин) T1/2 составляет около 35 ч.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C.

2 года

Не следует внезапно прекращать прием препарата. Дозу препарата следует снижать постепенно.
Как и при применении других антигипертензивных препаратов, при назначении препарата Альбарел® пациентам после недавно перенесенного инсульта или инфаркта миокарда требуется регулярный медицинский контроль.
Одновременное применение препарата Альбарел® с бета-адреноблокаторами, применяемыми для терапии сердечной недостаточности (бисопролол, метопролол, карведилол) не рекомендуется.
Одновременное применение препарата Альбарел® с ингибиторами МАО не рекомендуется.
Во время курса лечения не рекомендуется употреблять алкоголь.
В связи с возможностью развития ортостатической гипотензии пациентов пожилого возраста следует предупреждать о возможности падений.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует назначать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, наследственный дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Не проводилось специфических исследований влияния рилменидина на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами. Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами (риск развития сонливости).